环磷酰胺CTX Cyclophosphamide

药物类型:烷化剂

别名:环磷氮芥

适应症:广谱抗癌药.非何杰金淋巴瘤 (NHL)、小细胞肺癌乳腺癌卵巢癌 、某些软组织肉瘤 、骨肉瘤、神经母细胞瘤 .

注意:对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。

医保:

价格:31起

药品概述

环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。
本品在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活,或以丙烯醛形式排出,导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,环磷酰胺在一类致癌物清单中。

简要说明书

环磷酰胺(cyclophosphamide) 说明书
药物:
环磷酰胺 P-[N,N-双(beta-氯乙基)]
规格:
(1)0.1g (2)0.2g (3)0.5g
性状: 本品为白色结晶或结晶性粉末。
适应证: 本品为目前广泛应用的抗癌药物,对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病多发性骨髓瘤有较好的疗效,对乳腺癌睾丸肿瘤卵巢癌肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。
临床应用: 口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一疗程总量10~15g。静注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一疗程总量8~10g。
不良反应: 骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。泌尿道反应:当大剂量环磷酰胺静滴,而缺乏有效预防措施时,可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
参考用法用量: 成人常用量:单药静脉注射按体表面积每次500~1000mg/m,加生理盐水20~30ml,静脉注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。联合用药500~600mg/m。儿童常用量:静脉注射每次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。也可肌内注射。
用药禁忌: 对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
注意事项: 本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示,提高药物剂量强度,能明显增加疗效,当大剂量用药时,除应密切观察骨髓功能外,尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。由于本品需在肝内活化,因此腔内给药无直接作用。环磷酰胺水溶液仅能稳定2~3小时,最好现配现用。
药物相互作用: 环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿酸水平增高,因此,与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。

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