洛莫司汀CCNU Lomusitine

药物类型:烷化剂类

别名:环己亚硝脲

适应症:治疗实体瘤,如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌直肠癌 ,与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌

注意:口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2~3天

医保:乙类医保

价格:33起

药品概述

本品为细胞周期非特异性药,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关

简要说明书

洛莫司汀(Lomustine) 说明书
药物:
环己亚硝脲、罗氮芥、洛莫司丁、氯乙环己亚硝脲、氯洛乙环亚硝脲
规格:
(1)40mg
(2)100mg
性状: 本品为胶囊剂
适应证: ①本品脂溶性强,可进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤;
②治疗实体瘤,如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌直肠癌,与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌
③治疗何杰金病。
临床应用: 口服,成人和小儿均按体表面积一次80一100mg/平方米,间隔6—8周。
用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶。
合并感染时应先治疗感染。
不良反应: 口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2~3天,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制,服药后 3~5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6~8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
参考用法用量: 口服给药:100~130mg/m,顿服,每6~8周一次,3次为一疗程。
用药禁忌: (1)因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应谨慎给药,特别是妊娠初期(3个月)。
(2)下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者、或有白细胞低下史者。
(3)有溃疡病或食道静脉曲张者慎用。
(4)有肝功能损害、白细胞低于4000、血小板低于5万者禁用。
注意事项: 1、因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。
2、对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。
3、下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。
4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
5、病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。
6、治疗前和治疗中应检查肺功能。
药物相互作用: 尚无药物可对抗药物过量,如出现严重骨髓抑制,白细胞过低可使用粒细胞集落刺激因子。
药理毒理: 本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使 DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。
药代动力学: 口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)。肾脾为多,次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障,数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15%~30%,可经胆汁排人肠道,形成肝肠循环,故药效持久。血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。t1/2为16~18小时,其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁。有肠肝循环,故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内,本品的50%以代谢物形式从尿中排泄,但4日排泄量小于75%;从粪中排泄少于5%,从呼吸道排出约10%。因其脂溶性强,可有效透过血脑屏障。脑脊液中药物浓度为血浆中的50%或更高。

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