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Sotorasib 索托拉西布 Lumakras (AMG510)

药物类型:小分子

适应症:肺癌  结直肠癌 

靶点:KRAS 

是否上市:FDA批准 国内未上市

研发公司: 安进公司 

说明书:下载地址

2mg ¥958.83、5mg ¥2023.52、25mg ¥6118.39

药品概述

Lumakras(Sotorasib)索托拉西布 ,前称AMG 510,是一种小分子,旨在与KRAS G12C 结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。
 

2021年05月28日,安进(AMGEN)宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂Lumakras(Sotorasib)上市,用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
 

  • Sotorasib是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。
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美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRAS G12C突变的124例NSCLC患者中,Sotorasib达到36%的客观缓解率(ORR),其中58%的患者持续缓解≥6个月。
 

FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据,以及药代动力学和药效学模型支持。作为加速批准评估的一部分,FDA要求安进进行上市后试验,以调查Sotorasib低剂量是否会产生类似的临床效果。根据安进第1季度财报,安进已接受FDA意见,将在2022年晚些时候开展一项试验,比较Sotorasib 960mg QD 和 240mg QD剂量疗效差异。
 

Lumakras最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如果患者出现间质性肺病症状,应停用Lumakras,如果确诊为间质性肺病,应永久停用Lumakras。在开始服用Lumakras之前和服用时,需监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害,应暂停服用Lumakras,减少剂量或永久停用。在服用Lumakras时,患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物药物和p -糖蛋白底物药物。
 

FDA 还批准了2种用于测试 KRAS G12C 状态的伴随诊断方案。
 

安进公司表示,在美国,患者使用Lumakras(Sotorasib)的月负担为$17,900美元。

简要说明书

Sotorasib索托拉西布( Lumakras)说明书
药物: Sotorasib索托拉西布( Lumakras)
中国上市: 未上市
治疗:

适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者,这些患者至少接受过一次既往全身治疗。

参考用法用量: 推荐剂量:每日一次,口服960mg。
不良反应:

最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。
最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

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