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Tazemetostat 他泽司他 Tazverik (EPZ-6438)

药物类型:

适应症:上皮样肉瘤,滤泡性淋巴瘤

靶点:EZH2 

是否上市:FDA批准 国内未上市

研发公司: Epizyme 

说明书:

药品概述

Tazverik(tazemetostat)  (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶,突变或过表达的EZH1/2,会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2,tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化,恢复抑癌基因的表达。
 

2020年01月23日,Epizyme公司宣布FDA加速批准Tazverik(tazemetostat)上市,用于治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤(epithelioid sarcoma,ES)成人和16岁及以上儿科患者。
 

  • Tazemetostat是首个也是唯一1个获批的EZH2抑制剂


上皮样肉瘤是一种罕见的软组织肉瘤,占所有软组织肉瘤的不到百分之一,往往发生在年轻的成年人。大多数上皮样肉瘤病例开始于肢体皮肤下的软组织,主要的治疗方法是手术切除、化疗或放疗。然而即使经过治疗,这种疾病转移的可能性也很高,大约50%的患者会发生转移,转移的患者生存期不到一年。Tazverik为首个专门针对上皮样肉瘤的治疗方案。
 

Tazverik的获批基于一项在转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者中进行的关键性2期临床试验结果。这些患者存在INI1蛋白表达缺失,接受Tazverik 800mg口服给药,每日两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每8周进行一次肿瘤缓解评估。主要疗效结局指标为总缓解率(ORR)。中位随访时间为14个月。研究结果显示,在接受治疗的总共62例患者中,总缓解率(ORR)为15%,1.6%的患者达到完全缓解,13%的患者达到部分缓解。在9个有反应的患者中,6个(67%)患者有持续6个月或更长时间的反应。
 

Epizyme公司正在进行的、全球、随机、对照的验证性试验,评估Tazverik联合多柔比星一线治疗ES的效果。此外,Epizyme将进行某些上市后研究,包括临床药理学评价,以评估Tazverik对肝功能的影响,以及CYP3A抑制剂和诱导剂对Tazverik的影响。该公司还将扩大其2期研究队列6的入组,该研究迄今为止已入组44名患者,总计入组至少60名上皮样肉瘤患者,旨在将更多患者纳入治疗。

简要说明书

tazemetostat(Tazverik )说明书
药物: tazemetostat(Tazverik )
靶点: EZH2
治疗: 上皮样肉瘤,滤泡性淋巴瘤
参考用法用量: 建议的剂量为800毫克,每天口服两次,带或不带食物。
不良反应: 上皮样肉瘤患者最常见的不良反应(≥20%)为疼痛,疲劳,恶心,食欲下降,呕吐和便秘。
滤泡性淋巴瘤患者最常见的不良反应(≥20%)是疲劳,上呼吸道感染,肌肉骨骼痛,恶心和腹痛。

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