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BI1701963 BI-1701963

药物类型:

适应症:

靶点:KRAS 

是否上市:临床中

研发公司:

说明书:

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药品概述

今日,勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)和Mirati Therapeutics公司宣布,双方达成一项临床合作,评估勃林格殷格翰的泛KRAS抑制剂BI1701963,与Mirati的KRAS G12C选择性抑制剂MRTX849联用,治疗携带KRAS G12C突变的实体瘤患者的疗效。这项合作将研究这种组合的潜力,为目前治疗选择有限的肺癌直肠癌的患者提供更有效和持久的应答。
 

 


Mirati公司开发的MRTX849是一款KRAS G12C突变体特异性抑制剂。它通过与KRAS G12C突变体共价结合,将KRAS G12C突变体锁在失活状态,从而抑制KRAS活性。MRTX849正在1/2期临床试验中接受评估,治疗KRAS G12C阳性的晚期实体瘤患者。
 
而勃林格殷格翰的BI1701963是一种新型的口服小分子,它通过与SOS1的催化区域结合,阻止它与失活状态KRAS的相互作用并同时阻断SOS1驱动的反馈。这减少了KRAS激活状态的形成,从而抑制MAPK信号通路在KRAS依赖性癌症中的作用。通过选择性抑制SOS1,可以不考虑KRAS突变类型,阻断多种KRAS突变体的活性(泛KRAS抑制)。
 

图片来源:参考资料[2]

临床前数据表明,KRAS G12C抑制剂与泛KRAS抑制剂BI1701963联合使用,基于这些靶向肿瘤药物的互补机制,可以增强抗肿瘤活性。BI1701963通过将KRAS平衡从激活状态移动到失活状态,可以使更多KRAS G12C突变体处于失活状态,促使它们与共价KRAS G12C抑制剂的结合
 
“我们期待与勃林格殷格翰合作,在临床试验中测试这种组合,”Mirati公司执行副总裁兼首席医学官Joseph Leveque博士说:“这一合作有潜力为携带KRAS G12C突变的患者带来了另一种治疗选择。”
 

“我们很高兴能与Mirati合作,为KRAS驱动癌症的患者带来改变。将我们的泛KRAS抑制剂与突变特异性G12C抑制剂联用可能是一个双赢的方法,增强对治疗的应答。”勃林格殷格翰肿瘤学全球医学主任Victoria Zazulina博士说。

 

参考资料:
[1] Boehringer Ingelheim And Mirati Therapeutics Announce Clinical Collaboration To Study BI 1701963, A SOS1::pan-KRAS Inhibitor In Combination With MRTX849, A KRAS G12C Selective Inhibitor. Retrieved September 17, 2020, from https://www.prnewswire.com/news-releases/boehringer-ingelheim-and-mirati-therapeutics-announce-clinical-collaboration-to-study-bi-1701963-a-sos1pan-kras-inhibitor-in-combination-with-mrtx849-a-kras-g12c-selective-inhibitor-301132842.html
[2] Liu et al., (2019). Targeting the untargetable KRAS in cancer therapy. Acta Pharmaceutica Sinica B, https://doi.org/10.1016/j.apsb.2019.03.002

简要说明书

临床招募

  • [尚未招募] 西奥罗尼联合西达本胺治疗复发/难治非霍奇金淋巴瘤
  • [尚未招募] SHR-1210联合APTN及氟唑帕利治疗复发转移性三阴乳腺癌
  • [尚未招募] ICP-022治疗复发或难治性原发或继发中枢神经系统淋巴瘤试验
  • [尚未招募] CMAB809与赫赛汀药代动力学、安全性和免疫原性的I期研究
  • [尚未招募] HLX10或安慰剂联合化疗一线治疗局部晚期/转移性食管鳞癌