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达拉非尼 Dabrafenib(Tafinlar)

药物类型:小分子

适应症:黑色素瘤

靶点:BRAF CRAF(RAF1)  SIK1  NEK11  LIMK1 

批准文号:中国未上市

研发公司:葛兰素史克(英国)

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价格:

药品概述

达拉非尼于2013年5月29日获FDA批准上市,同时批准还有曲美替尼,达拉非尼单药或者联合曲美替尼用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不能切除或转移的黑色素瘤,2014年销售额为2.2亿美元。
达拉非尼可以抑制野生型以及V600E/K/D突变型BRAF,其在较高浓度下可抑制SIK1,NEK11和LIMK1。 RAS-RAF-MEK-ERK是调控细胞生长的重要信号通路,BRAF V600突变导致该通路持续性激活,该药可以抑制MEK激酶的活性,从而阻断其下游信号通路转导。

简要说明书

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