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Birabresib 比拉瑞塞 (OTX015)

药物类型:

适应症:去势抵抗前列腺癌,睾丸核蛋白中线癌(NMC),非小细胞肺癌

靶点: 

是否上市:临床中

研发公司: (丹麦)

说明书:

药品概述

Birabresib(MK-8628/OTX015)是一种bromodomain抑制剂,在血液系统肿瘤中具有活性。JCO近期发表了一篇文章,研究Birabresib治疗去势抵抗前列腺癌,睾丸核蛋白中线癌(NMC)和非小细胞肺癌的安全性,有效性和药代动力学。

研究的患者分为两个队列,A队列接受Birabresib每天1次持续治疗,初始剂量为80mg,B队列患者接受Birabresib 100mg连续治疗7天,21天1个周期,采取剂量递增3+3设计。主要的观察指标为剂量限制毒性以及推荐Ⅱ期剂量。46例接受治疗的患者中,26例为去势抵抗前列腺癌,10例NMC,10例非小细胞肺癌。A队列中,19例可评估患者的患者中4例在80mg每天1次时出现剂量限制毒性(3级血小板减少n=3,高胆红素血症n=1),100mg每天1次的3例患者中2例出现剂量限制毒性(2级厌食及恶心,4级血小板减少)。B队列中未出现剂量限制毒性。46例患者中,38例出现治疗相关不良反应(腹泻,恶心,厌食,呕吐,血小板减少)。3例NMC患者出现部分缓解,持续时间1.4到8.4个月。

文章最后认为,Birabresib治疗实体肿瘤患者的Ⅱ期推荐剂量为80mg每天1次,持续给药。Birabresib在NMC患者中观察到临床活性。未来的Birabresib研究需要考虑采取间歇性设计以尽可能缓解慢性给药导致的毒性。

原始出处:
Jeremy Lewin,Jean-Charles Soria,et al.Phase Ⅰb Trial With Birabresib,a Small-Molecule Inhibitor of Bromodomain and Extraterminal Proteins, in Patients With Selected Advanced Solid Tumors.JCO.May 2018 doi:10.1200/JCO.2018.78.2292

简要说明书

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