poziotinib 波齐替尼(波奇替尼) poziotiso (HM781-36B)

药物类型:小分子

适应症:乳腺癌,肺癌,胃癌,头颈癌

靶点:EGFR、T790M、HER1、HER2、HER4 

是否上市:

研发公司: 韩国韩美药品 

说明书:

药品概述

波齐替尼Poziotinib(HM781-36B)是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂,中国绿叶制药拥有其在中国市场的权利,Spectrum拥有中国和韩国市场之外的权利。目前正在进行非小细胞肺癌胃癌头颈部癌乳腺癌的二期临床试验。

Poziotinib是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。

对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。

目前poziotinib正在进行乳腺癌肺癌胃癌,头颈癌等适症的多项临床研究。

 

Spectrum Pharmaceuticals公司宣布了poziotinib(波齐替尼)在治疗携带EGFR外显子20插入突变(EXON 20 insertion/mutation)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床2期试验的中期结果,表明患者的客观缓解率达到73%。

 

该实验结果公布在国际肺癌研究协会(InternationalAssociation for the Study of Lung Cancer, IASLC) 第18届世界肺癌大会上。

 

常规治疗手段EGFR酪氨酸激酶抑制剂对于外显子20突变患者疗效不明显

 

非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌种类之一,而包括HER1(EGFR)、 HER2 和HER4在内的HER家族的酪氨酸激酶受体是最易被靶向的致癌基因。而在HER受体的突变体中,外显子20插入/突变是非经典突变类型中的重要一员。

现在市场上对于这种类型的非小细胞肺癌的治疗手段主要还是运用EGFR酪氨酸激酶抑制剂,但是疗效并不明显,患者的客观缓解率(ORR)只有8%左右,无进展生存期(PFS)只有2个月。而携带HER经典突变的NSCLC对现有酪氨酸激酶抑制剂的客观缓解率超过60%。

其他针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂已经被美国食品和药物管理局批准,但没有一项证明对外显子20插入有效。对于携带HER外显子20插入/突变的NSCLC患者来说,他们急需新的治疗选择。

 

肺癌新药poziotinib针对EGFR EXON20突变患者有效,客观缓解率高达73%!

 

德克萨斯大学MD安德森癌症中心(University ofTexas MD Anderson Cancer Center)进行了一项开放标签,单臂临床II期试验, 25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用Poziotinib(波齐替尼)治疗。

在第二阶段临床试验中,在11名(73%)非小细胞肺癌患者的肿瘤都有不同程度的缩小,其有8名患者的肿瘤缩小了至少30%,由此得出,Poziotinib的客观缓解率为73%。另外,研究人员还发现,一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对药物也有所回应。

11例患者中有6例由于副作用而减少剂量,该药物的毒副作用主要包括皮疹、腹泻、甲沟炎(paronychia)和粘膜炎(mucositis)。这些副作用与poziotinib的前期试验和其它酪氨酸激酶抑制剂的副作用相似。

简要说明书

Poziotinib波齐替尼 (poziotiso)说明书
药物: Poziotinib波齐替尼
中国上市: 未上市
治疗:

用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌

参考用法用量:

推荐剂量:每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib (波奇替尼)盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。

不良反应:

腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎。

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