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Zorifertinib 佐利替尼 AZD-3759 (AZD-3759)

药物类型:小分子

适应症:非小细胞肺癌

靶点:EGFR 

是否上市:临床中

研发公司: 阿斯利康(英国)

说明书:

药品概述

肺腺癌患者通常有EGFR基因突变,因此可以使用靶向药物,包含第一代靶向药物吉非替尼厄洛替尼,第二代靶向药物达克替尼阿法替尼、第三代靶向药物奥希替尼,但肺癌脑转移的发生概率很高,而脑转移是患者不良预后的一个重要原因。AZD3759是一种新型的具有高效入脑能力的EGFR突变靶向药物,今天小编就跟大家解读一下这个药物的一期临床试验结果。

AZD3759有很好的血脑屏障透过能力,针对非小细胞肺癌EGFR突变患者,新发布在国际权威杂志的文献报道了该药的I期临床试验,评估了该药的安全性、耐受性、药代动力学和疗效。

这一临床试验包含澳大利亚、韩国、台湾、和美国的11个医院,入组的皆为组织病理学确认且存在EGFR突变的非小细胞肺癌患者。我带大家一起看看数据。

剂量递增:29名患者在接受EGFR靶向药物治疗病情进展后,开始使用AZD3759治疗,分别是每天两次,每次50mg、100mg、200mg、300mg、或500mg。3名患者使用500mg的计量,其中2名出现剂量限制性毒性,2级的黏膜炎。

剂量延伸:该组包含38名患者,特征是出现脑实质或者脑膜转移的患者且从未进行过EGFR靶向药物治疗,或者脑膜转移但经过其他EGFR靶向药物治疗的患者,患者使用的计量为200mg或300mg,每天两次。
 

  药物相关毒性
 

  在剂量延伸阶段,也就是患者使用200mg或300mg的AZD3759,药物相关的任何级别的皮肤、胃肠道疾病的概率是92%和76%,其中200mg剂量组的一名患者因副反应而终止治疗(丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高),300mg剂量组的两名患者因3级腹泻和3级皮疹而停止治疗。

研究结果表明,使用AZD3759的计量推荐为200mg,每天两次,这种剂量方式的安全性、副作用是可控的。

2022年8月25日,创新药物提供者晨泰医药日前宣布,其获得国家重大新药创制专项支持的1类新药“佐利替尼”(Zorifertinib)——专为治疗晚期非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移患者的新一代EGFR-TKI药物,于近期顺利完成国际多中心二/三期临床研究EVEREST的最后一例受试者末次访视。该项临床研究的顶层数据预计将于2022年底产生,届时晨泰医药会向国家药品监督管理局(NMPA)提交新药申请(NDA)。

简要说明书

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