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Limertinib (ASK-120067)

药物类型:EGFR-TKI

适应症:非小细胞肺癌

靶点:EGFR 

是否上市:临床中

研发公司: 奥赛康与上海药物研究所、广州生物医药与健康研究院联合开发 

说明书:

药品概述

ASK120067是由奥赛康与上海药物研究所、广州生物医药与健康研究院联合开发的具有自主知识产权、全新分子实体、活性显著的口服的第三代EGFR-TKI,用于治疗EGFR突变NSCLC。临床前研究显示出突出的抗肿瘤活性及选择性,目前该项目已完成IIb关键临床研究(NCT03502850),向国家药品审评中心(CDE)递交了上市申请。
 

临床数据

 

2019年6月24日至2021年2月25日期间,共有301例患者纳入试验。入组患者接受ASK120067(160mg,每日两次)治疗,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。截止2021年9月9日,76例(25.2%)患者仍在接受治疗。
 

入组患者的人群特征包括:62.1%的患者为女性;98.3%的患者为肺腺癌;77.4%的患者在参与本研究前接受了一线治疗;EGFR突变类型包括外显子19缺失(61.1%)、L858R(33.2%)和其他(2%);32.9%的患者发生中枢神经系统转移。
 

该试验的主要终点是独立审查委员会(IRC)根据实体瘤反应评估标准1.1版评估的客观缓解率(ORR)。次要终点包括疾病控制率(DCR)、无进展生存期(PFS)、反应持续时间(DOR)、总生存期(OS)和安全性。
 

中位随访时间为10.4个月,经IRC评估的ORR为68.8%,DCR为92.4%。所有预先指定的亚组均获得客观缓解,组织样本检测EGFR T790M突变患者的ORR为75.6%,血浆样本检测的患者ORR为60.7%

图注:ASK120067治疗EGFR T790M 突变非小细胞肺癌的临床数据
 

中位PFS为11.0个月,3个月PFS率为89.7%,6个月PFS率为77.4%,12个月PFS率为47.1%

中位DOR为11.1个月,3个月DOR率为96.1%,6个月DOR率为82.5%,12个月DOR率为46.3%

中位OS尚未达到(NR)。3个月OS率为95.8%,6个月OS率为90.1%,12个月OS率为72.9%

值得一提的是,在所有患者中,有276例(91.7%)患者出现肿瘤缩小

此外,在99例(32.9%)中枢神经系统(CNS)转移的患者中,ORR为64.6%,中位PFS为9.7个月,中位DOR为9.6个月。在41例具有可评估CNS病变的患者中,ORR为56.1%,DCR为100%,中位PFS为10.6个月
 

不良反应

 

在安全性方面,289例(96.0%)患者经历了至少一种与治疗相关的不良反应(TRAE),最常见的包括:腹泻(81.7%)、贫血(32.6%)、皮疹(29.9%)和食欲下降(28.2%)。
 

104例(34.6%)患者发生≥3级不良反应,最常见的包括:腹泻(13.0%)、低钾血症(4.3%)、贫血(4.0%)和皮疹(3.3%)。

小结

 

在这项IIb期研究中,ASK120067在局部晚期或转移性EGFR T790M突变的NSCLC患者中显示出良好的疗效和可管理的安全性
 

ASK120067有望成为中国第一代和第二代EGFR-TKI治疗进展后局部晚期或转移性EGFR T790M突变NSCLC患者的新治疗选择。

简要说明书

临床招募

  • [尚未招募] 西奥罗尼联合西达本胺治疗复发/难治非霍奇金淋巴瘤
  • [尚未招募] SHR-1210联合APTN及氟唑帕利治疗复发转移性三阴乳腺癌
  • [尚未招募] ICP-022治疗复发或难治性原发或继发中枢神经系统淋巴瘤试验
  • [尚未招募] CMAB809与赫赛汀药代动力学、安全性和免疫原性的I期研究
  • [尚未招募] HLX10或安慰剂联合化疗一线治疗局部晚期/转移性食管鳞癌
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