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GDC-6036 (GDC-6036)

药物类型:KRAS G12C抑制剂

适应症:非小细胞肺癌,结直肠癌

靶点:KRAS G12C 

是否上市:临床中

研发公司: 罗氏 

说明书:

药品概述

GDC-6036是一款口服、强效的KRAS G12C选择性抑制剂,将KRAS G12C锁定在非活性状态且不可逆,以关闭其致癌信号传导。临床前研究表明,Sotorasib(Lumakras)和Adagrasib(MRTX849)相比,GDC-6036的有效性和针对性更强。

 

这项1期试验探索了GDC-6036单药以及与多种药物联合治疗KRAS G12C突变实体瘤患者的情况。研究期间,共135例实体瘤患者接受了GDC-6036单药治疗,包括59例非小细胞肺癌患者。 

 

在入组的NSCLC患者中,平均年龄67岁,56%为女性,93%有吸烟史。大多数患者的ECOG体能状态评分为1,86%的患者既往接受过免疫检查点抑制剂治疗,90%的患者既往接受过含铂化疗。

 

在剂量递增部分,非小细胞肺癌患者每天口服一次GDC-6036,21天为一周期,剂量为50mg、100mg、200mg和400mg。在剂量扩展部分,32例患者每天接受400mg GDC-6036治疗。

 

在安全性方面,88.1%的非小细胞肺癌患者出现了至少1种治疗相关的副作用,其中16.9%的患者出现了3级以上的副作用。常见的副作用包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳、食欲下降、转氨酶升高、消化不良。

 

该试验目前仍在招募患者,美国多家知名癌症中心参与了该试验,包括丹娜法伯癌症研究院、纪念斯隆凯特琳癌症中心、希望之城综合癌症中心等。试验计划招募498名患者。

 

招募的患者需要患有晚期实体瘤,包括非小细胞肺癌直肠癌,携带KRAS G12C突变。根据RECIST v1.1标准,患者需要有可测量或可评价的疾病,并且要求患者既往接受过至少1次治疗或不能耐受标准治疗。允许既往接受过脑转移治疗的患者入组,但既往接受过KRAS G12C抑制剂治疗的患者不能入组。 

简要说明书

临床招募

  • [尚未招募] 西奥罗尼联合西达本胺治疗复发/难治非霍奇金淋巴瘤
  • [尚未招募] SHR-1210联合APTN及氟唑帕利治疗复发转移性三阴乳腺癌
  • [尚未招募] ICP-022治疗复发或难治性原发或继发中枢神经系统淋巴瘤试验
  • [尚未招募] CMAB809与赫赛汀药代动力学、安全性和免疫原性的I期研究
  • [尚未招募] HLX10或安慰剂联合化疗一线治疗局部晚期/转移性食管鳞癌
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