Afatinib 阿法替尼 吉泰瑞 Afatinib Dimaleate(Gilotrif) (BIBW2992)

药物类型:小分子

适应症:非小细胞肺癌(NSCLC) 

靶点:EGFR  HER2  ERBB4 

是否上市:FDA批准 国内已上市

研发公司: 勃林格殷格翰(德国) 

药品概述

阿法替尼于2013年7月12日获FDA批准上市,阿法替尼(afatinib)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。作为一线药物,本品适用于以下患者治疗:
1 具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。
2 含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
 

EGFR敏感突变一般指EGFR 19外显子缺失突变(Del19)和EGFR 21外显子突变(L858R)。阿法替尼治疗EGFR敏感突变的客观缓解率约达70%,即约70%接受治疗的患者,肿瘤至少缩小30%。中位无进展生存期约11个月,即50%接受治疗的患者肿瘤受控不进展地生存至少11个月。

阿法替尼还可以有效治疗一些非耐药的罕见突变,包括EGFR G719X(含G719S、G719A、G719C),S768I、L861Q突变以及这些罕见突变的复合突变。

目前阿法替尼在中国有两个适应症,一个是EGFR敏感突变非小细胞肺癌的一线(初始)治疗,以及肺鳞癌的二线治疗,这里二线治疗的意思是含铂双药化疗耐药后的治疗。

简要说明书

阿法替尼 afatinib(吉泰瑞 Gilotrif®)说明书
药物: 阿法替尼 afatinib(吉泰瑞 Gilotrif®)
官方价格参考:

印度阿法替尼

约6413元人民币
中国上市情况: 已上市
靶点: EGFR、HER2
治疗: 非小细胞肺癌(NSCLC)患者
参考用法用量: 阿法替尼的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用阿法替尼。
不良反应: 阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着阿法替尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。阿法替尼最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

临床招募

  • [招募中] 马来酸阿法替尼片人体生物等效性试验
  • [招募中] 马来酸阿法替尼片的人体生物等效性研究
  • Afatinib相关基因检测