Cabozantinib 卡博替尼 Cabometyx,Cometriq (XL184)

药物类型:小分子

适应症:甲状腺癌  肾癌  肝癌 

靶点:VEGFR1  VEGFR2  VEGFR3  KIT  FLT3  RET  MET  NTRK2  AXL  ROS1  TYRO3  MERTK  TEK 

是否上市:FDA批准 国内未上市

研发公司: Exelixis(美国) 

药品概述

卡博替尼胶囊于2012年11月29日获FDA批准上市,用于治疗进行性、转移性甲状腺髓样癌;用于治疗晚期肾癌;用于二线治疗晚期肝癌。

cabozantinib是一种口服药物,通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。目前,cabozantinib胶囊剂型正以品牌名Cometriq销售,在美国用于进展性转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗,在欧盟用于进展性不可切除性局部晚期或转移性MTC的治疗。

此外,cabozantinib片剂剂型正以品牌名Cabometyx销售,用于既往接受血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC)患者。在美国和欧盟,Cabometyx分别于2016年4月和9月获批上述适应症,批准剂量包括20mg、40mg、60mg,其推荐剂量为每日口服一次60mg。2020年5月,Cabometyx再获欧盟批准,用于中高危晚期RCC的一线治疗。在美国方面,Cabometyx已于2017年12月19日获得FDA批准用于晚期RCC的一线治疗。

2019年1月14日,美国食品药品监督管理局批准cabozantinib(CABOMETYX, Exelixis, Inc.)用于先前接受索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。。

简要说明书

卡博替尼 Cabozantinib (Cometriq™)说明书  
药物: 卡博替尼胶囊 Cabozantinib (Cometriq™)
中国上市情况: 卡博替尼未上市
靶点: 卡博替尼靶点VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3
治疗: 卡博替尼用于转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗
参考用法用量:
卡博替尼推荐剂量:140 mg口服,每天1次。
指导患者服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。
不良反应: 卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。
 
卡博替尼 Cabozantinib (Cabometyx™)说明书  
药物: 卡博替尼片 Cabozantinib (Cabometyx™)
中国上市情况: 卡博替尼未上市
靶点: 卡博替尼靶点VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3
治疗: 卡博替尼用于转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗
参考用法用量:
CABOMETYX通常的剂量是60毫克,一天一次。
服用Cabometyx前至少2小时内不能吃任何东西,服用药物后至少1小时内不能吃任何东西。
不良反应: 卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。

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