Dabrafenib 达拉非尼 泰菲乐 Dabrafenib(Tafinlar) (GSK2118436)

药物类型:小分子

适应症:黑色素瘤  肺癌  甲状腺癌 

靶点:BRAF  CRAF  SIK1  NEK11  LIMK1 

是否上市:FDA批准 国内未上市

研发公司: 葛兰素史克(英国) 

说明书:下载地址

药品概述

2013年5月29日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了新药Dabrafenib(Tafinlar)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。达拉非尼(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。在中国批准适应症为1.达拉非尼联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2.达拉非尼联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

本品联合曲美替尼治疗前须经国家药品监督管理局批准的检测方法进行BRAF V600突变检测,确认为BRAF V600突变阳性的患者方可接受本品治疗。本品联合曲美替尼不适用于BRAF野生型黑色素瘤患者。

达拉菲尼是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示,达拉菲尼能够明显改善疾病的无进展生存率。同时,乳头状甲状腺癌,非小细胞肺癌,卵巢癌和结肠癌中显示了抗癌效果。

众所周知,BRAF基因与细胞增殖有关,BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。约半数恶性黑色素瘤都伴有被称之为“V600E变异”的特异性BRAF变异的发生。受此变异的影响,BRAF蛋白质出现变异,从而促进了癌细胞的增殖,也有恶性黑色素瘤发生了V600k变异,即其它BRAF变异。

达拉非尼可以抑制野生型以及V600E/K/D突变型BRAF,其在较高浓度下可抑制SIK1,NEK11和LIMK1。 RAS-RAF-MEK-ERK是调控细胞生长的重要信号通路,BRAF V600突变导致该通路持续性激活,该药可以抑制MEK激酶的活性,从而阻断其下游信号通路转导。

简要说明书

达拉非尼  (Dabrafenib)说明书
药物: 达拉非尼  (Dabrafenib)
中国上市情况: 中国未上市
靶点: BRAF    CRAF    SIK1    NEK11    LIMK1
 
治疗: 不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤,不适用于BRAF野生型黑色素瘤。
参考用法用量: 推荐剂量是150 mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。
不良反应: 最常见不良反应(≥20%)是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。

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