Niraparib 尼拉帕利,尼拉帕尼 则乐 Niraparib(Zejula)

药物类型:小分子

适应症:上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌

靶点:PARP1  PARP2 

是否上市:FDA批准 国内已上市

研发公司: Tesaro(美国)、默沙东(美国)原研,再鼎医药、杨森共同销售 

药品概述

尼拉帕利于2017年3月27日获FDA批准上市,用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。这个药物对于无论有无BRCA突变的卵巢癌患者,维持治疗的效果都非常好。

尼拉帕尼是一种多聚ADP聚糖聚合酶(PARP)抑制剂,可通过抑制肿瘤DNA修复途径缺陷优先杀死癌细胞。  

2020年3月,中国国家药品监督管理局受理尼拉帕利的补充新药申请,用于对一线含铂化疗完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。

2020年4月,葛兰素史克(GSK)宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准靶向抗癌药Zejula(中文商品名:则乐,通用名:niraparib,尼拉帕利),作为一种单药维持疗法,用于对一线含铂化疗有完全缓解或部分缓解的晚期卵巢癌(包括卵巢上皮癌、输卵管癌、原发性腹膜癌)女性患者,不论生物标志物状态如何。临床数据显示,在整个研究人群(不论生物标志物状态如何)、BRCA突变群体、同源重组缺陷(HRD阳性)BRCA正常群体、同源重组正常(HRD阴性)群体中,与安慰剂相比,Zejula将疾病进展或死亡风险分别降低38%、60%、50%、32%。

此次批准,是卵巢癌治疗方面的一个重大进步。因为到目前为止,只有20%的卵巢癌患者——即携带BRCA突变(BRCAm)的患者,有资格在一线维持治疗中使用PARP抑制剂作为单药疗法。

简要说明书

尼拉帕尼Niraparib(Zejula)说明书
药物: 尼拉帕尼Niraparib(Zejula)
中国上市情况: 已上市
治疗: 铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
参考用法用量: 作为单一疗法的推荐剂量为,每日1次,口服300毫克(3粒100毫克胶囊)。
不良反应: 最常见不良反应 (发生率大于10%) 是血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,白细胞减少,心悸,恶心,便秘,呕吐,腹痛/腹胀,粘膜炎/胃炎,腹泻,消化不良,口干,疲劳/乏力,减低食欲,泌尿道感染,AST/ALT升高, 肌痛,背痛,关节痛,头痛,眩晕,味觉障碍,失眠,焦虑,鼻咽炎,呼吸困难,咳嗽,皮疹和高血压。

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