Palbociclib 哌柏西利,帕博西尼,帕博西林 爱博新 Palbociclib(Ibrance) (PD0332991)

药物类型:小分子

适应症:乳腺癌 

靶点:CDK4  CDK6 

是否上市:FDA批准 国内已上市

研发公司: 辉瑞制药(美国)

药品概述

2015年2月3日,FDA加速批准了辉瑞公司上市IBRANCE(palbociclib)联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法,治疗绝经期女性雌 激素受体2阴性的晚期乳腺癌患者。每个用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib (帕博西林)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。完全可以取代来曲唑的临床用药。

2018年8月6日,辉瑞公司今日宣布,全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂爱博新® IBRANCE®(哌柏西利, palbociclib)已于7月31日获得中国国家药品监督管理局批准。爱博新®适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

在国内palbociclib主要用于治疗:适用于激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:(1)与芳香化酶抑制剂联合使用,作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制,绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合治疗时,必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂抑制卵巢功能。(2)与氟维司群联合使用治疗内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌女性患者。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性,需要与LHRH激动剂联合用药。(3)男性乳腺癌:2019年4月4日,FDA批准了美国哌柏西利HR阳性、HER2阴性晚期男性乳腺癌的适应证。
 

Palbociclib(帕博西尼)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinase,CDK)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,作为细胞内重要的信号转导分子,和周期素(Cyclin)形成CDK-cyclin复合物,参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。

简要说明书

帕博西尼 palbociclib(Ibrance)说明书
药物: 帕博西尼 palbociclib(Ibrance)
中国上市情况: 帕博西尼已上市
靶点: 帕博西尼靶点CDK-4、CDK-6
治疗: 帕博西尼与来曲唑治疗绝经后妇女的雌激素受体(ER)阳性
参考用法用量:
帕博西尼胶囊口服与食物中来曲唑的组合。
帕博西尼推荐起始剂量:125毫克,每天一次与食物一起服用21天,随后7天假治疗。
不良反应: 帕博西尼最常见的不良反应(发生率≥10%)为白细胞减少,白细胞减少,乏力,贫血,上呼吸道感染,恶心,口腔炎,脱发,腹泻,血小板减少症,食欲下降,呕吐,无力,周围神经病变,和鼻出血。

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