Ponatinib 帕纳替尼/普纳替尼/波纳替尼 Ponatinib(Iclusig) (AP24534)

药品概述

普纳替尼于2012年12月14日获FDA批准上市,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可用于对以往酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)耐药或不耐受的CML 或ALL的治疗,2015年销售额为1.13亿美元。
普纳替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),伊马替尼为第一代TKI,达沙替尼尼洛替尼博舒替尼为第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,ABL1常见突变的治疗方案如下:
1. 伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物;
2. 尼洛替尼适用于含有ABL突变型V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者治疗;
3. 达沙替尼适用于含有ABL突变型Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者治疗;
4. 普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。

简要说明书

帕纳替尼Ponatinib(Iclusig®)说明书

药物: 帕纳替尼Ponatinib
中国上市情况: 未上市
靶点: BCR-ABL    VEGFR    PDGFR    FGFR    EPHR    SRC    KIT    RET    FLT3    TEK    LCK    LYN
治疗: 适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。
参考用法用量: 45 mg有或无食物口服每天1次
不良反应: 最常见非-血液学不良反应(≥20%)是高血压,皮疹,腹痛,疲乏,头痛,干皮肤,便秘,关节痛,恶心,和发热。血液学不良反应包括血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,和白细胞减少。

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