Refametinib 瑞法替尼,瑞美替尼 (RDEA119,BAY 86-9766,BAY86-9766,BAY 86-97661)

药物类型:

适应症:肝癌 

靶点:MEK1  MEK2 

是否上市:临床中

研发公司: (丹麦)

说明书:

药品概述

Refametinib 是一种口服MEK抑制剂,与 Sorafenib联合使用治疗RAS突变的肝细胞癌(HCC)的患者时具有抗肿瘤活性。CLIN CANCER RES曾发表了一篇文章,报道了Refametinib单药以及Refametinib 联合Sorafenib治疗RAS突变无法切除或转移性HCC 患者的疗效。

作者通过循环肿瘤DNA(ctDNA)的RAS突变确定合格入组的患者。患者每天两次接受Refametinib 50 mg联合Sorafenib400 mg治疗。通过二代测序(NGS)在ctDNA中评估潜在的生物标志物。在监测的1,318名患者中,59名(4.4%)存在RAS突变,其中16例患者接受Refametinib单药治疗,16例接受Refametinib联合Sorafenib治疗。Refametinib单药治疗的患者客观缓解率(ORR)为0%,疾病控制率(DCR)为56.3%,总生存期(OS)为5.8个月,无进展生存期(PFS)为1.9个月。Refametinib联合Sorafenib治疗的患者ORR为6.3%,DCR为43.8%,OS为12.7个月,PFS为1.5个月。患者出现进展的时间为2.8个月。治疗相关不良反应包括疲劳,高血压和痤疮样皮疹。27名患者的ctDNA样本可用于NGS检测。最常见的突变是TERT(63.0%),TP53(48.1%)和β-连环蛋白(CTNNB1 ; 37.0%)。

文章最后认为,ctDNA 是一种可行的,非侵入性的RAS家族突变的检测方法,可用于HCC患者的大规模突变检测。研究结果表明Refametinib联合Sorafenib治疗具有协同作用,该结果应进一步进行探讨。
 

原始出处:

Ho Yeong Lim, Philippe Merle, et al. Phase II Studies with Refametinib or Refametinib plus Sorafenib in Patients with RAS-Mutated Hepatocellular Carcinoma. CLIN CANCER RES. October 2018 doi: 10.1158/1078-0432.CCR-17-3588

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