Rucaparib 卢卡帕尼,鲁卡帕尼 Rubraca

药物类型:小分子

适应症:卵巢癌,输卵管癌,原发性腹膜癌,前列腺癌

靶点:PARP1  PARP2  PARP3 

是否上市:FDA批准 国内未上市

研发公司: 辉瑞制药(美国) 研发  Clovis(美国)共同销售 

说明书:下载地址

药品概述

2016年12月19日,美国食品和药物管理局(FDA)加速批准了Rucaparib用于经过两线或两线以上化疗的和BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。2018年4月6日,FDA批准rucaparib用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。
  
2020年5月15日,FDA加速批准卢卡帕尼Rubraca用于治疗既往接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的携带BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。这是首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂。

临床数据,此次批准是基于一项多中心、单臂的TRITON2试验(NCT02952534)。该研究共纳入115例BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者,接受Rubraca治疗(口服,每次600mg 每日2次),直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。患者同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRH)治疗或双侧睾丸切除术。
  
62例可评估患者的人群特征为:中位年龄为73岁;73%为白种人,10%为黑种人;98%的患者ECOG评分为0或1;所有患者至少接受过一次雄激素受体定向治疗,34%的患者接受过2次雄激素受体定向治疗,2%的患者接受过3次雄激素受体定向治疗,所有患者都接受过紫杉烷化疗;18%的患者有肺转移,21%的患者有肝转移;24%的患者转移到淋巴结;40%的患者存在10个或以上的骨病变;66%的患者有体细胞BRCA突变,34%的患者有生殖系BRCA突变,85%的患者有BRCA2突变,15%的患者有BRCA1突变。
  
该研究的主要疗效标准为患者的客观缓解率(ORR)和持续反应时间(DOR)。研究结果显示:客观缓解率(ORR)为44%,在携带生殖系BRCA突变和体细胞BRCA突变的患者中,观察到的ORR相似。中位持续反应时间(DOR)为NE(未达到);在27例(56%)客观缓解的患者中,有15例DOR≥6个月。

简要说明书

卢卡帕尼Rucaparib(Rubraca)说明书
药物: 卢卡帕尼Rucaparib(Rubraca)
中国上市情况: 未上市
治疗: 用于经过两线或两线以上化疗的和BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。
用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。
用于治疗既往接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的携带BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。
参考用法用量: 口服每次300mg,每天两次(间隔约12小时),可以带或不带食物一起服用,吞咽整片药品,不要压碎或溶解药片。
不良反应: 血清肌酐升高(见肾脏问题),疲劳(包括虚弱),恶心,增强的肝功能检查:ALT和/或AST(请参阅肝脏问题),呕吐,减少淋巴细胞计数,贫血(红细胞计数低,便秘,胆固醇升高,食欲下降,口味变化,腹泻,腹痛

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