Trametinib 曲美替尼 迈吉宁 Trametinib(Mekinist)

药物类型:小分子

适应症:黑色素瘤  肺癌 

靶点:MEK1  MEK2 

是否上市:FDA批准 国内已上市

研发公司: 葛兰素史克(英国) 

说明书:下载地址

药品概述

曲美替尼于2013年5月29日获FDA批准上市,同时批准还有达拉非尼,可以单药或与达拉非尼联合使用:

1.2013年5月29:治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。
2.2014年1月10:曲美替尼联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。
3.2017年6月22日:联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

在中国主要适用于1.达拉非尼联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2.达拉非尼联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。

曲美替尼是一种MEK1和MEK2的抑制剂,Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关,如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活,该药主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK信号通路,抑制细胞增殖。

在2020年3月,中国新药研发数据库显示,CDE今天接受了上市申请靶向药物达拉菲尼和曲美替尼的申请。在2020年4月27日,曲美替尼在国内重磅上市,给更多国内黑色素瘤患者带来希望。

简要说明书

曲美替尼Mekinist (Mekinist®)说明书
药物: 曲美替尼Mekinist
中国上市情况: 已上市
靶点: MEK-1、MEK-2
治疗: 适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib(Tafinlar)和trametinib(Mekinist)联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
参考用法用量: 推荐剂量方案是2mg,口服,每天1次。作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。
不良反应: 单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿。
与dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。

临床招募