靶向药百科

ALK最早是在间变性大细胞淋巴瘤（ALCL)的一个亚型中被发现的，因此定名为间变性淋巴瘤激酶（anaplasticlymphomakinase,ALK）。而ALK基因突变最初在一些异生性大细胞淋巴瘤（Ana

克唑替尼一线治疗ALK、ROS1阳性晚期非小细胞肺癌的客观缓解率在70%-80%，意思是70%-80%接受治疗的患者的肿瘤会缩小至少30%。克唑替尼一线治疗ALK、ROS1阳性晚期非小细

ALK和ROS1在激酶结构域有49%的氨基酸序列同源性，在三磷酸腺苷（ATP）结合位点上有77%的同源性，研究者尝试将ALK抑制剂应用于ROS1重排患者的身上，结果表明除了阿来替尼外，所有

考比替尼是由Exelixis最早发现。Exelixis利用片段设计为技术平台主要开发激酶抑制剂，但最近几年大起大落，去年另一个激酶抑制剂cabozantinib前列腺癌实验失败当天裁员70

考比替尼是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。

考比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。

美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂考比替尼和BRAF抑制剂Zelboraf （vemurafenib,威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK

药品名称/商品名：Cobimetinib/Cotellic（考比替尼）
　　适应症：与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。
　　剂

考比替尼Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突

考比替尼（Cotellic）是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激

考比替尼是一种激酶抑制剂适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变，与威罗菲尼联用的治疗。使用考比替尼最常见不良反应（≥20%）是腹泄，光敏反应

考比替尼是一种黑色素瘤靶向药物，也是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。可与维莫非尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤。靶

考比替尼薄膜片(cobimetinib)+威罗菲尼的合并用药达到了其次要终点，即与威罗菲尼相比改善了总生存期。罗氏计划向欧洲药品管理局提交这些数据，以寻求扩展这款药物的标签。在美

1、有效率（ORR）：西妥昔单抗+伊立替康组的ORR为23%，单药组的ORR分别为23%和11 %，疾病控制率（DCR）则分别为56%和32%。
　　2、中位无进展生存期（PFS）：两组分别为4.1个月和1.5个

一项二期临床研究，入组了28个病人，这些病人都是Ras和BRAF基因野生型的晚期肠癌。他们一线使用西妥昔单抗（西妥昔单抗）联合伊立替康方案治疗，最初治疗有效，后面又表现为临床

西妥昔单抗一直以来在复发转移头颈鳞癌（R/M SCCHN）领域有诸多临床研究及实践应用，EXTREME研究、CHANGE-2研究、TPEXTREME研究以及真实世界研究都奠定了西妥昔单抗作为一

结直肠癌作为威胁人类健康的重大疾病，其治疗手段的优化选择一直是临床医生和患者朋友们密切关注的焦点。西妥昔单抗、贝伐单抗分别是针对mCRC中表皮生长因子受体（EGFR）通路、血

携带间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）始终会产生对ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）克唑替尼（赛可瑞）的耐药性。在此，我们报告了在克唑替尼耐药性方面，下一代ALK TK

目的：在没有头对头试验的情况下，本研究间接比较了色瑞替尼和克唑替尼在先前未经治疗的晚期间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌患者中的无进展生存期(PFS)和总生存

癌症一旦发现不及时拖延到了晚期，就很可能会出现癌细胞扩散和转移的情况，而这就会让治疗的难度增大，预后情况也会变得更差。但是癌细胞转移也不是就束手无策，就像常见的

ALK/ROS1抑制剂色瑞替尼（Ceritinib）的标准给药方案：750mg每天一次，空腹（餐前1小时或餐后2小时）口服。然而色瑞替尼的胃肠道副作用严重，ASCEND-4临床中腹泻85%（3-4级5%），恶心69%

塞瑞替尼有比较显着的治疗效果，是化疗药物的一种，与放、化疗合用可以提高疗效，降低放、化疗的副作用。在临床上，塞瑞替尼作为治疗非小细胞肺癌的辅助用药，增效并提高患者机

塞瑞替尼有比较显着的治疗效果，是化疗药物的一种，与放、化疗合用可以提高疗效，降低放、化疗的副作用。并且对于患者的免疫力有很好的提高作用，提高患者的生活质量，那么，塞瑞

研究表明P-糖蛋白过表达潜在地影响了肿瘤对ALK抑制剂的反应，获得生物标本后应在ALK抑制剂治疗前后行精确的特征分析，可获得最大化的治疗效果。
　　ALK融合基因在非小

几种人类肿瘤都有ALK基因的改变。基因突变、扩增或染色体重排都可以导致间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的异常激活，进而可促进肿瘤的生长。大约5%的NSCLC患者有ALK基因的