（1)抗雌激素类药物  以他莫昔芬(TAM)和托瑞米芬（法乐通）为代表的抗雌激素药物是目前最常用的乳腺癌内分泌治疗药物。TAM与雌二醇竞争细胞表面的雌激素受体，使乳腺癌细胞停滞于G1期，抑制肿瘤生长，但是还具有雌激素样作用。
 
(2)芳香化酶抑制剂  绝经后妇女的雌激素主要来源于肾上腺分泌的雄激素，芳香化酶是这种转化过程的限速酶。雄激素全部图住周围组织芳香化酶作用下转变为雌激素，芳香化酶抑制剂通过抑制芳香化酶的作用而减少雌激素的合成，还通过抑制肿瘤细胞内芳香化酶活性抑制肿瘤细胞的生长。第1代芳香化酶抑制剂是非选择性的，代表药物是非甾体类的氨鲁米特；第2代芳香化酶抑制剂包括非甾体类的Fadrozole和甾体类的福美司坦(Fromestane兰他隆)；第3代芳香化酶抑制剂包括非甾体类的阿那曲唑(Anastrozole瑞宁得)和来曲唑(Letrozol氟隆)，以及甾体类的芳香化酶灭活剂依西美坦(Exemestane)。
 
(3)促黄体激素释放激素受体拮抗剂。  绝经前妇女下丘脑分泌促黄体激素释放激素(LH—RH)与垂体细胞膜上相应的受体结合，使垂体释放促性腺激素，从而作用于卵巢并释放雌激素和孕激素。LH—RH类似物与脑垂体上LH—RH受体的结合，导致LH分泌的减少，从而减少雌激素的产生。常用的药物有戈舍瑞林(Goserelin诺雷得)等。
 
(4)黄体酮类药物 黄体酮类药物主要通过负反馈作用抑制卵泡刺激素和黄体激素的分泌，减少卵巢雌激素的产生，通过抑制促肾上腺皮质激素的分泌，减少肾上腺皮质中雌激素的产生；与孕激素受体(PR)结合后竞争性抑制雌二醇与ER的结合，阻断了雌激素对乳腺癌细胞的作用。常用的药物有甲孕酮和甲地孕酮。