随着肿瘤的生长，肿瘤可以形成自身的动脉供血系统，将导管超选择插入供瘤动脉进行局部灌注化疗或栓塞化疗，既可以阻断肿瘤局部的供血，又可以肿瘤局部的血药浓度远远高于同等剂量化疗药物静脉用药所能达到的水平，延长抗癌药物和肿瘤的作用时间，增加肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，减轻化疗药物的全身毒性反应。
　　恶性肿瘤灌注化疗和栓塞化疗的区域性优势，取决于抗癌药物的药代动力学参数(半衰期、全身药物清除率)、灌注血管的血流量。临床上常采用半衰期短、全身清除率高的药物，如5-Fu、DDP、ADM等。阻断了肿瘤血供，可进一步增加化疗药物的区域性优势。
　　抗癌药物经动脉化疗方法的选择原则是：细胞周期非特异性药物其细胞杀伤作用呈药物浓度依赖性，局部浓度增加1倍，杀灭肿瘤细胞数量可增加10倍，且对静止期肿瘤细胞亦有杀伤作用，这类药物适合局部动脉灌注，常用一次性大剂量动脉化疗。细胞周期特异性药物其作用于细胞增殖的某一时相，在有效的药物浓度下，灌注时间应超过肿瘤细胞的倍增时间，以使对更多的增殖期肿瘤细胞发挥作用，因此这类化疗药物的细胞杀伤作用呈时间依赖性，临床适用动脉灌注化疗。