靶向治疗药物正在使肿瘤内科治疗从姑息性治疗向根治过渡。靶向治疗药物包括具有靶向性的表皮生长因子受体阻断剂，针对某些特定细胞标志物的单克隆抗体，针对某些癌基因和癌细胞遗传学标志的药物，抗肿瘤血管生成的药物，抗肿瘤疫苗以及基因治疗等等。它们的共同特点是：具有非细胞毒性和靶向性。

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　　攻击肿瘤的靶点有多方面， 目前研究较成熟的主要有肿瘤细胞表面的靶点 （抗原或抗体 ）， 如细胞膜分化相关抗原 （CD13，CD20，CD22，CD33，CD52，CD117等） ， 细胞信号转导分子如表皮生长因子（EGF）及其受体（EGFR）和血管内皮生长因子（VEGF）及其受体上的酪氨酸激酶， 以及法尼基转移酶， 基质金属蛋白酶等。