Vismodegib 维莫德吉(Erivedge)常见不良反应有什么?

文章来源: 网络 于2021-11-24 11:26:40发布 新闻转自各大新闻媒体,新闻内容并不代表本网立场!如有侵权请联系管理员删除!

      维莫德吉(Erivedge,vismodegib)是第一个口服、具有高选择性的Hedgehog通路小分子抑制剂,属于新作用机制药物,在见效时间上,维莫德吉(Erivedge,vismodegib)对Hh的最高抑制作用发生在口服给药后6 h,最低有效剂量为69 mg/kg,那么,维莫德吉(Erivedge,vismodegib)常见不良反应是什么呢?
 

  维莫德吉(Erivedge,vismodegib)的常见副作用包括:肌肉痉挛,体重减轻,疲乏,恶心,脱发,味觉障碍,腹泻,食欲减退,关节痛,呕吐,便秘,味觉丧失。维莫德吉(Erivedge,vismodegib)绝大多数不良反应为轻度或者中度,不过还是有很多病患因为不能忍受维莫德吉(Erivedge,vismodegib)不良反应终止治疗。其中,维莫德吉(Erivedge,vismodegib)临床研究中,至少有40%的病患出现味觉障碍,这证明Hh通路可能参与多种正常功能的实现。
 

  维莫德吉(Erivedge,vismodegib)原研厂家为罗氏旗下的基因公司,于2012年1月30日在美国首先获得批准上市,2013年7月15日,欧盟(EMA)批准维莫德吉(Erivedge,vismodegib)胶囊在欧洲上市,并且随后在加拿大,瑞士,澳大利亚等各个国家获得上市许可。
 

  一系列临床研究结果表明,维莫德吉(Erivedge,vismodegib)针对BCC有效,患者使用维莫德吉(Erivedge,vismodegib)后应答率较高,对于病灶大、症状严重的患者,维莫德吉(Erivedge,vismodegib)的局部控制疗效对于改善患者生活质量具有重大意义。
 

  采用体外试验及放射性标记维莫德吉(Erivedge,vismodegib)的体内代谢相结合的方式表征维莫德吉(Erivedge,vismodegib)的药代动力学特征,检测方法也均通过方法学验证。在雄性和雌性大鼠及雄性犬中口服吸收分别约为42.6%、41.6%和31%;维莫德吉(Erivedge,vismodegib)与血浆蛋白高度结合,主要分布部位包括;肝脏、眼葡萄膜、肾上腺、哈氏腺、肾皮质和髓质、主动脉、白色脂肪组织、卵巢及小肠;维莫德吉(Erivedge,vismodegib)主要代谢途径为氧化后进行葡萄苷酸化或硫酸化作用;维莫德吉(Erivedge,vismodegib)主要以原形药物通过粪便排泄。



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