Dasatinib 达沙替尼 施达赛 Dasatinib(Sprycel) (BMS-354825)

药物类型:小分子

适应症:白血病 

靶点:BCR/ABL1  SRC  LCK  YES1  FYN  EPHA2  KIT  PDGFRB  STAT5B  ABL2 

是否上市:FDA批准 国内已上市

研发公司: 百时美施贵宝(美国) 

说明书:下载地址

50mgX60片/盒:28500元,20mgX60片/盒:14100元

药品概述

达沙替尼于2006年6月28日获FDA批准上市,用于对伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

达沙替尼用于成人Ph+急性淋巴细胞白血病(FDA已批准)。

达沙替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),伊马替尼为第一代TKI,达沙替尼尼洛替尼博舒替尼为第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性,ABL1常见突变的治疗方案如下:
1. 伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物;
2. 尼洛替尼适用于含有ABL突变型V299L,T315A,F317L/V/I/C的患者治疗;
3. 达沙替尼适用于含有ABL突变型Y253H,E255K/V,F359V/C/I 的患者治疗;
4. 普纳替尼适用于含有ABL突变型T315I的患者治疗。

简要说明书

达沙替尼Dasatinib (SPRYCEL )说明书
药物: 达沙替尼Dasatinib 
靶点: BCR/ABL1  SRC    LCY    YES1    FYN    EPHA2    KIT    PDGFRB    STAT5B    ABL2
治疗: 适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。另外,达沙替尼片可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+All)成年患者。
参考用法用量: 慢性粒细胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。
慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(PhXxX)的急性淋巴细胞白血病:初始剂量:70mg,bid,可增加至100mg,bid。
不良反应: 最常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。

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